普特彼说明书-斯特里普说明书

发布时间：2018-03-28 所属栏目：普拉固

一 : 斯特里普说明书

通用名称：

西洛他唑胶囊

功能主治：

改善慢性动脉硬化性闭塞症引起的慢性溃疡、疼痛、发冷及间歇性跛行等症状。(www.61k.com）

用法用量：

口服，一次100mg(二粒)，一日2次。可根据病情适当增减。

剂型：

胶囊剂

不良反应：

本药不良反应：
1、全身不良反应：腹痛、背痛、头痛、感染、水肿。
2、循环系统：偶有心悸、脉频、发热、头晕、低血压。
3、消化系统：偶有胃部不适、上腹部痛、腹部胀满感、食欲不振、恶心、呕吐、软便、腹泻。
4、过敏反应：偶有皮疹、发疹、荨麻疹、瘙痒感.
5、神经系统：偶有头痛、头重感、眼花、眩晕、失眠、发麻、偶感困倦、乏力。
6、肝脏：偶有AST、ALT、LDH值上升。
7、肾脏：偶有BUN、肌酸、尿酸值上升。
8、其他：偶有浮肿、疼痛。
9、出血倾向：偶有消化道出血、鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿等出血倾向。

禁忌：

以下患者禁服：
1、对本药任何成份过敏者。
2、患有3-4级充血性心力衰竭的病人。
3、出血患者如血友病、毛细血管脆弱症、上消化道出血、咳血等。
4、妊娠或有可能妊娠的妇女。

注意事项：

1、如果出现皮疹、发疹、荨麻疹、瘙痒感，应停药。
2、如果出现心跳加快、发热、头痛、头重感、头晕、眼花、发麻、偶感困倦、失眠、低血压，应减量或停药。
3、以下患者慎服本品：月经期的患者、有出血倾向的患者；正在使用抗凝药或抗血小板药（如阿司匹林、噻氯匹定等）的患者；重症肝、肾功能障碍患者。

成份：

【化学名称】 6-[4-(1-环己基-1H-戊四唑(5)基)丁氧基]-3,4-二氢-1H-喹诺酮(2)

性状：

本品为胶囊剂，内容物为白色粉末和颗粒。

孕妇及哺乳期妇女用药：

妊娠及哺乳期妇女或计划/可能妊娠的妇女禁用。

儿童用药：

有关儿童服用的安全性尚未确立。

老年用药：

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物相互作用：

前列腺素E1与本品起协同作用，增加细胞内环腺苷一磷酸及增强疗效。

药理作用：

药理作用
本品改善间歇性跛行症状的作用机制尚不完全清楚。本品的代谢产物是环磷腺苷酸（cAMP）磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂(PDE Ⅲ抑制剂)，可以通过抑制磷酸二酯酶活性而减少cAMP的降解，从而升高血小板和血管内cAMP水平，发挥抑制血小板聚集和舒张血管的作用。
本品能够可逆性地抑制凝血酶、ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素等引起的血小板聚集。国外临床研究显示，病人口服本品100mg/次，一天两次，连续12周后，甘油三酯水平下降约15%，高密度脂蛋白水平升高约10%。
毒理研究
重复给药毒性：犬重复经口给予本品可导致心血管损伤，包括左心室心内膜出血、含铁血黄素沉积及纤维化，右心房壁出血，冠状动脉壁平滑肌出血、坏死，冠状动脉内膜增厚，冠状动脉炎和外周动脉炎。在52周的实验研究中，最低剂量产生心血管损伤时游离药物的全身暴露量（AUC）比人服用最大推荐剂量（MRHD，为100mg，每日两次）时的低。犬类似损伤的报道亦见于应用其它正性肌力药（包括PDE Ⅲ抑制剂）和/或血管扩张剂。雌、雄大鼠连续给予本品5或13周，当AUC分别是人服用MRHD时AUC的1.5和5倍时未观察到心血管损伤。猴经口应用本品1800mg/kg/日，连续13周亦未见心血管损伤，而此发挥药理作用剂量时的AUC低于人服用MRHD及狗产生心血管损伤剂量时所达AUC。
遗传毒性：本品细菌突变试验、DNA修复试验、哺乳细胞基因突变及在体小鼠骨髓染色体畸变试验结果均为阴性。但体外中国仓鼠卵巢细胞试验中，本品可显著增加染色体畸变率。
生殖毒性：雌性大鼠经口给予本品1000mg/kg/日可降低其胎仔体重，增加胎仔心血管、肾及骨骼异常的发生率，表现为室间隔、主动脉弓、锁骨下动脉发育异常，肾盂扩张，出现14肋，骨化延迟；非孕雌性大鼠应用上述剂量时游离药物的AUC是人服用的MRHD时AUC的5倍。雌性大鼠给药150mg/kg/日（AUC是人服用MRHD时AUC的5倍，与1500mg/kg/日时的AUC相同）可使室间隔缺损和骨化延迟的发生率增加。兔生殖毒性研究发现，本品在低至150mg/kg/日时即可使胸骨骨化延迟的发生率增加，非孕兔给予本品150mg/kg/日时游离药物AUC远低于人服用MRHD时的AUC。
围产期大鼠给药150mg/kg/日，死胎发生率增加，胎仔体重降低。尚无怀孕妇女服用本品的充分和严格对照的临床研究资料。
致癌性：雌、雄大鼠(达500mg/kg/日)及小鼠(达1000mg/kg/日)连续掺食法给予本品104周，未见致癌作用，但动物在最高剂量时达到的全身暴露量比人服用MRHD时的低。

药物过量：

未见本药急性过量报道。急性过量可以通过其出现症状来预测，如出现剧烈头痛、腹泻、低血压、心动过速、心律不齐等。一旦出现上述症状，应对病人进行严密观察，并对症处理。由于本药的蛋白结合率高，血液透析不能有效将其清除。

药代动力学：

据PDR57版：
本药口服后绝对生物利用度尚不明确。脂餐后吸收增加，Cmax增加约90%，AUC增加约25%。本药主要通过肝脏细胞色素酶P-450代谢（主要为3A4），代谢物主要经尿排泄。两种代谢产物具有明确的药理活性，一为3,4-二氢-西洛他唑(3,4-dehydro-cilostazol)，活性为原药的4-7倍，约占本药口服后总药理活性的50%；一为4’-顺式-羟基-西洛他唑(4’-trans-hydroxy-cilostazol)，活性为原药的1/5。本药及其具有药理活性的代谢物的药代动力学特征呈剂量相关性。本药及具药理活性的代谢物的半衰期约为11-13小时，长期给药后本药及其代谢产物可引起体内蓄积，数天内血药浓度达稳态。本药及两个具有药理活性的代谢产物的药代动力学特征在健康志愿者与慢性动脉硬化性闭塞症引起的间歇跛行患者间没有显著差异。
本药的血浆蛋白（主要是白蛋白）结合率为95%-98%，3,4-二氢-西洛他唑为97.4%，4’-顺式-羟基-西洛他唑为66%。轻度的肝损害不影响蛋白结合。肾功能不全患者血浆中游离的西洛他唑比健康志愿者高27%。红霉素、奎尼丁、华法令、奥美拉唑对血浆中的西洛他唑的血浆置换的影响没有到具有临床意义的程度。
本药主要以代谢产物的形式消除，而代谢产物则主要从尿中排泄。西洛他唑代谢的主要同工酶为CYP3A4，少部分为CYP2C19。口服放射性标记的西洛他唑100mg，血浆分析物中56%为西洛他唑，15%为3,4-二氢-西洛他唑，4%为4’-顺式-羟基-西洛他唑。74%从尿中排泄，20%从粪便中排泄。原药在尿中属测不出水平，不足2%的给药剂量以3,4-二氢-西洛他唑形式从尿中排泄露。30%以4'-顺式-羟基-西洛他唑形式从尿中排泄，不足5%的给药剂量以其它代谢产物形式排泄。

贮藏：

密封保存

药品有效期：

暂定36个月

执行标准：

YBH26512005

说明书修订日期：

2010-11-28

二 : 普特彼说明书

通用名称：

他克莫司软膏

功能主治：

适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者，作为短期或间歇性长期治疗0.03%和0.1%浓度的本品均可用于成人，但只有0.03%浓度的本品可用于2岁及以上的儿童。(www.61k.com］

用法用量：

成人 0.03%和0.1%他克莫司软膏在患处皮肤涂上一薄层本品，轻轻擦匀，并完全覆盖，一天两次，持续至特应性皮炎症状和体征消失后一周。封包疗法可能会促进全身性吸收，其安全性未进行过评价。本品不应采用封包敷料外用。儿童 0.03%他克莫司软膏在患处皮肤涂上一薄层本品，轻轻擦匀，并完全覆盖，一天两次，持续至特应性皮炎症状和体征消失后一周。封包疗法可能会促进全身性吸收，其安全性未进行过评价。普特彼(他克莫司软膏) 不应采用封包敷料外用。

不良反应：

临床试验中发生率介于0.2%并小于1%的其它不良事件包括视力异常、脓肿、类过敏反应、贫血、厌食、焦虑、关节炎、关节病、胆红索血症、睑炎、骨失调、乳腺良性增生、粘液礁炎、白内障、胸痛、寒战、大肠炎、结膜水肿、便秘、抽筋、皮肤念珠菌病、膀胱炎、脱水、头昏眼花、干眼、口干／鼻干、呼吸困难、耳部不适、瘀癍、水肿、鼻出血、眼痛、疖病、胃炎、胃肠不适、疝气、高胆固醇血症、渗透压增高、甲状腺机能减退、关节不适、喉炎、白斑病、肺部异常、不适、偏头痛、念珠菌病、口腔溃疡、指甲不适、颈痛、良性肿瘤、口腔念珠菌病、外耳炎、光敏反应、直肠不适、脂溢性皮炎、皮肤癌、皮肤脱色、皮肤过度生长、皮肤溃疡、口腔炎、肌腱不适、思维异常、龋齿、发汗、昏厥、心动过速、味觉异常、意外妊娠、阴道念珠菌病、阴道炎、瓣膜性心脏病、血管扩张、眩晕。

禁忌：

对他克莫司或制剂中任何其他成分有过敏史的患者禁用本品。

注意事项：

1．患者应在医生的指导下使用本品。本品仅供外用。和任何外用药一样，患者或护工在用药后应洗手，如果手部不是治疗区的话。
2．在使用本品期间，患者应减少或避免自然阳光或人工太阳光（晒床或UVA/UVB治疗）。
3．患者不应将本品用于处方以外的疾病。
4．患者应向医生报告不良反应的症状。
5．沐浴或淋浴后应等皮肤完全干燥后再应用本品。外用本品可能会引起局部症状，如皮肤烧灼感（灼热感、刺痛、疼痛）或瘙痒。局部症状最常见于使用本品的最初几天，通常会随着特应性皮炎受累皮肤好转而消失。应用0.1%浓度的本品治疗时，90%的皮肤烧灼感持续时间介于2分钟至3小时（中位时间为15分钟）之间，90%的瘙痒症状持续时间介于3分钟至10小时（中位时间为20分钟）之间。不推荐使用本品治疗Netherton综合征患者，因为可能会增加他克莫司的全身性吸收。本品对弥漫性红皮病患者治疗的安全性尚未建立。

成份：

他克莫司。

性状：

本品为白色至淡黄色软膏。

孕妇及哺乳期妇女用药：

致畸作用：妊娠用药分级C 目前还未对妊娠妇女局部应用本品进行过足够的适当对照的研究。本品用于怀孕妇女的经验也非常有限，尚不足以对其在妊娠期间应用的安全性进行评价。对大鼠和家兔进行过全身性服用他克莫司的生殖毒性研究，当给母体口服毒性剂量的药物时胎儿产生不良反应。在胚胎器官形成阶段给家兔口服剂量为0.32和1.0mg/kg的他克莫司(以体表面积计，分别相当于人用最大推荐剂量的0.04和0.12倍)，对母兔产生毒性反应，而且流产率升高。只是在更高剂量组见到有胎儿畸形和发育异常的比例升高。在胚胎器官形成阶段给大鼠口服剂量为3.2mg/kg的他克莫司，对母鼠产生毒性反应，并导致后期再吸收增加、产活胎数量减少、幼鼠体重和发育能力降低。在过了胚胎器官形成期后以及在哺乳期间，给妊娠大鼠口服1.0和3.2mg/kg(以体表面积计，相当于人用最大推荐剂量的0.04和0.12倍)的他克莫司，可导致幼鼠体重下降。未见到雄性或雌性动物生殖能力降低。未对妊娠妇女全身性应用他克莫司进行过适当对照的研究。他克莫司可通过胎盘，在妊娠期间全身性服用他克莫司会导致新生儿高血钾和肾功能紊乱。在妊娠期间只有在治疗对母亲的益处大于对胎儿的潜在危害时，才能使用本品。虽然局部应用本品后他克莫司的全身吸收相对于全身性用药来说极少，但已知他克莫司可分泌至乳汁。由于可能会对哺乳婴儿造成严重不良反应，因此应根据药物治疗对母亲的重要性来决定是停止哺乳还是停止用药。

儿童用药：

0.03%浓度的本品可用于2岁及以上的儿童患者。已经进行的两项III期儿科临床研究共有606例年龄在2-15岁的患者参加：一项为12周随机赋形剂对照的研究，另一项为为期一年的开放式长期安全性研究，其中有330例患者年龄在2-6岁之间。儿童患者应用本品最常见的不良反应是皮肤灼热感和瘙痒(见不良反应)。除此之外，与赋形剂相比，接受0.03%浓度的本品治疗的患者发生较少见的(发生率小于5%)不良事件如带状疱疹(主要是水痘)和囊疱疹的频度更高。在为期一年的长期安全性研究中，共有255例儿童患者接受本品治疗，不良事件(包括感染)的发生率并没有随用药时间的延长或用药剂量的增加而增加。在接受本品治疗的491例儿童患者中，3例(占0.6%)出现疱疹性湿疹。由于本品在2岁以下儿童患者中的安全性和疗效尚未确立，因此不推荐该年龄组患者使用本品。

老年用药：

在III期临床试验中，有25例年龄在65岁及以上的患者接受了本品治疗。这些患者发生不良事件的情况与其它成年患者一致。

药理作用：

他克莫司治疗特应性皮炎的作用机制还不清楚。虽然对他克莫司的作用机制已有一定了解，但是这些发现与特应性皮炎的临床关系还不明确。
他克莫司已被证实可以抑制T淋巴细胞活化，首先与细胞内蛋白FKBP-12结合，形成由他克莫司-FKBP-12、钙、钙调蛋白和钙调磷酸酶构成的复合物，从而抑制钙调磷酸酶的磷酸酶活性，阻止活化T细胞核转录因子（NF-AT）的去磷酸化和易位，NF-AT这种核成分会启动基因转录形成淋巴因子（例如IL-2，γ干扰素）。他克莫司还可以抑制编码IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-?的基因的转录，所有这些因子都参与早期阶段的T细胞活化。此外，他克莫司可以抑制皮肤肥大细胞和嗜碱性粒细胞内已合成介质的释放，下调朗格罕细胞表面FCεRI的表达。

三 : 色普龙说明书

通用名称：

醋酸环丙孕酮片

功能主治：

参阅“用法用量”。［www.61k.com)

用法用量：

男性降低性欲倒错的冲动开始剂量50mgbid，可能有必要将剂量增至100mgbid-tid，获满意效果后，给予最低维持量25mgbid。停药时应逐渐减少用量后停用。对不宜手术的前列腺癌进行抗雄激素治疗100mg bid-tid。降低在促黄体激素释放激素(LH-RH)激动剂治疗中的男性性激素初始升高100mg bid。治疗接受LH-RH类似物治疗的病人或睾丸切除术病人的热潮红 50-150 mg/日，可慢慢增至100mgtid。女性雄激素化的严重体征，如严重多毛症、雄激素依赖性脱发、常伴有严重痤疮和/或脂溢性皮炎育龄妇女在周期的第1天开始治疗，闭经妇女可即刻开始治疗。周期第1-10天：100 mg/日，同时服用孕激素制剂。21天后停药7天，然后开始下个周期。如停药期未发生出血，则必须中止治疗，并在恢复用药前排除妊娠可能。临床改善后，本药前10天的剂量可减至25-50 mg/日。绝经妇女或子宫切除病人：平均剂量为25-50 mg/次/日，连续服用21天后停药7天。

不良反应：

男性病人：精子发生受到抑制，偶见男子女性型乳房、骨质疏松。女性病人：乳房胀感、疲劳、精力下降，偶见短暂的内心不宁或情绪抑郁。可能发生体重变化，罕见过敏反应和皮疹。

禁忌：

妊娠，哺乳，肝脏疾病，黄疸史或上次妊娠期间出现持续瘙痒、疱疹史，Dubin-Johnson综合征，Rotor综合征，曾患或正患肝脏肿瘤，消耗性疾病，严重的慢性抑郁症，曾患或正患血栓栓塞疾病，伴有血管变化的重度糖尿病，镰状细胞贫血患者禁用。

注意事项：

本药影响驾驶和机器操作的能力。用药期间应戒酒。本药不得在青春期结束前使用。治疗期间应定期检查肝功能、肾上腺皮质功能与红细胞计数。对糖尿患者必须进行严格的医疗监护。大剂量治疗时，个别病例可能会感到气短。在开始治疗前，应对妇女进行彻底的全面体检和妇科检查，育龄妇女必须排除妊娠。

成份：

本品主要成分醋酸环丙孕酮。

药物相互作用：

对口服降糖药或胰岛素的需要可能会有变化。

药理作用：

本药为一抗雄激素抑制剂，能抑制男性性激素（雄激素）的作用，雄激素也可由女性器官少量产生，并且也起一定的孕激素及抗促性腺激素作用。对于男性，用本药治疗可降低性欲及性功能，并抑制性腺功能，这些变化在停止治疗后是可逆的。本药可保护雄激素依赖性靶器官，如前列腺，使之不受来源于性腺及/或肾上腺皮质的雄激素的影响。对于妇女，本药可减轻多毛症，及雄激素依赖性脱发及增高的皮脂腺功能，治疗期间卵巢功能受到抑制。

四 : 普拉固说明书

【功能主治】

本品适用于饮食限制仍不能控制的原发性高胆固醇血症或合并有高甘油三酯三酰甘油血症患者(IIa和IIb型)

普拉固普拉固说明书