一 : 临床常用麻醉药大全

常用麻醉药

1、丙泊酚注射液

药品名称：丙泊酚注射液

曾用名：力蒙欣

【适应症】本品适用于诱导和维持全身麻醉，也用于加强监护病人接受机械通气时的镇静，也可用于麻醉下实行无痛人工流产手术。

【性状、成分 】白色等渗静脉注射液，每毫升含双异丙酚10毫克，同时内含精制大豆油、精制蛋黄卵磷脂、甘油和注射用水等。

【吸收、分泌、清除】力蒙欣是一种起效迅速（30秒）、短效的全身麻醉药，通常从麻醉中复苏迅速。力蒙欣一次冲击剂量后或输注终止后，可用三室开放模型来描述。首相具有迅速分布（半衰期2-4分钟）、迅速消除（半衰期30-60分钟）的特点。 力蒙欣分布面广，并迅速从机体消除（总体消除率1.5-2升/分钟）。用力蒙欣维持麻醉时，血药浓度逐渐接近已知给药速率稳态值。当输注速率在推荐范围内，它的药代动力学呈线性。

【用法、用量】使用力蒙欣通常需要配合使用镇痛药。力蒙欣可辅助用于脊髓和硬膜外麻醉，并可与常用的术前用药、神经肌肉阻断药，吸入麻醉药和镇痛药配合使用。

Ａ成人：麻醉诱导 成人初始剂量每10秒约给药4ml（40mg），直至临床体征表明麻醉起效。大多数年龄小于55岁的成年病人大约需要2.0-2.5mg /kg的力蒙欣。超过该年龄需适当减量。ASAIII级和IV级病人，给药速率应更低，每10秒约2ml（20mg）。麻醉维持 持续输注或重复单次注射给予力蒙欣都能够达到较好的麻醉维持效果。麻醉维持所需的给药速率有明显的个体差异，通常4-12mg/kg/h的速率能维持令人满意的麻醉。重复单次注射给药应根据临床需要，每次给予力蒙欣2.5ml（25mg）至5.0ml（50mg）的量。 ICU镇静用于接受人工通气强化监护病人的镇静时，应持续输注力蒙欣。通常在0.3-0.4mg/kg/h的输注速率范围内，能获得令人满意的镇静效果。人工流产手术 术前以2.0mg/kg剂量衽麻醉诱导，术中若因疼痛刺激病人有肢体活动时，以0.5mg/kg的剂量追加。

Ｂ小孩：力蒙欣不建议用于年龄小于3岁的儿童。麻醉诱导用于小儿麻醉诱导时，剂量应根据年龄和/或体重调节。年龄超过8岁的多数病人。麻醉诱导需要约2.5mg/kg。低于这个年龄所需剂量可能更大。ASAIII级和IV级的小儿建议使用较低的剂量。麻醉维持持续输注或重复单次注射给予力蒙欣，维持麻醉所需的给药速率在个体之间有明显差异，通常9-15mg/kg/h给药速率能够获得令人满意的麻醉效果。

【给药方式】未稀释的力蒙欣也可直接用于输注。当使用未稀释的力蒙欣直接输注时，建议使用微量泵或输液泵，以便控制输注速率。力蒙欣也可以稀释后使用，但只能用5%葡萄糖注射液稀释，稀释度不超过1:5（2mg/ml）。用于麻醉诱导时，力蒙欣可以大于20：1的比例与0.5%或1%的利多卡因注射液混合使用。稀释液庆在给药前无菌制备，6小时内稳定。

【禁忌症】（1）已知对"力蒙欣"过敏者禁用。（2）妊娠妇女。（3）哺乳期妇女（国外资料）。（4）产科麻醉。（5）颅内压升高或脑循环障碍。（6）低血压或休克患者。（7）3岁以下儿童的全身麻醉。（8）12岁以下儿童重症监护（ICU）或麻醉监护（MAC）的镇静（国外资料）。

【注意事项】癫痫病人使用力蒙欣可能有惊劂的危险，对于心肺功能不全、血容量减少及衰弱的病人，使用力蒙欣时应谨慎。力蒙欣若与其它可能会引起心动过缓的药物合用时应考虑静脉给予抗胆碱能药物。脂肪代谢紊乱或必须谨慎使用脂肪乳剂的病人使用力蒙欣应谨慎。妊娠期间不应使用力蒙欣，但终止妊娠时，可以使用力蒙欣。产科、哺乳期间不宜使用力蒙欣。使用力蒙欣前应摇匀。输注过程不得使用串联有终端过滤器的输液装置。使用后所余力蒙欣无论多少，均应丢弃，不得留作下次重用。

【规格包装】 20ml：200mg

【贮藏】在2-25°C之间贮存，不得冷冻。

【有效期】暂定二年

2、七氟烷

药物名称： 七氟烷

药物别名： 七氟醚，七氟异丙甲醚，SEVOFRANE，TRAVENOL

说 明： 120ml；250ml。

功用作用： 为含氟的吸入麻醉药。其最小肺泡内浓度（MAC），在氧及氧化亚氮的混合气体中为0.66％；在纯氧中为1.7％；与恩氟烷者相似，为氟烷者的1／2。其半数致死浓度（LC50）／MAC比恩氟烷者大。诱导时间比恩氟烷、氟烷者为短，苏醒时间三者无大差异。麻醉期间的镇痛、肌松效应与恩氟烷和氟烷者相同。本品的呼吸抑制作用较氟烷者小；对心血管系统的影响比异氟烷者小；对脑血流量、颅内压的影响与异氟烷者相似。本品不引起过敏反应，对眼粘膜刺激轻微。

以2％～4％浓度进行诱导麻醉、以3％维持时，吸入后10～15分钟血药浓度达稳态，约360μmol／L；停药5分钟后则约为90μmol／L；停药60分钟后为约15μmol／L。血浆消除t1/2呈三相；2.7分钟、9.04分钟、30.7分钟。血／气分配系数为0.63（恩氟烷者为1.9，氟烷者为3.2）。本品主要经呼气排泄，停止吸入1小时后约40％以原形经呼气排出。它在体内可被代谢为无机氟由尿排出，按尿中氟量计，其代谢率为2.89％，比恩氟烷者（0.96％）高，比氟烷（15.7％）低。

临床上，七氟烷作为全身麻醉药应用。

用法用量： 麻醉诱导时，以50％～70％氧化亚氮与本品2.5％～4％吸入。使用睡眠量的静脉麻醉时，本品的诱导量通常为0.5％～5％。麻醉维持，应以最低有效浓度维持外科麻醉状态，常为4％以下。

不良反应：

（1）主要不良反应为血压下降、心律失常、恶心及呕吐等，发生率约13%。

（2）可产生重症恶性高热，与其损伤体温调节中枢有关。

（3）对呼吸、循环的抑制与麻醉深度相关。

（4）对肝、肾功能的影响类似于恩氟烷。

注意事项：

（1）本品的主要副作用为血压下降、心律失常、恶心及呕吐，发生率约13％。

（2）本品可产生重症恶性高热，可能与其损伤体温调节中枢有关。如出现时必须立即停药，采用肌注肌松药、全身冷却及吸氧等措施。

（3）对卤化麻醉药过敏者禁用本品。

（4）肝胆疾患及肾功能低下者慎用。

（5）本品可引起子宫肌松弛，产科麻醉时慎用。

（6）本品可增强肌松药的作用，合用时宜减少后者的用量

3、恩氟烷

【商品名】 安氟醚；安利醚；易使宁；恩氟烷， 氟醚麻醉剂

【适应症】 本品作用比乙醚弱，一般用于复合全身麻醉，可与多种静脉全身麻醉药和

全身麻醉辅助用药联用或合用。

【用量用法】 吸入给药。

成人

常规剂量 视病人情况及手术需要而定。须备用准确精密的蒸发器才能使用。（1）诱导麻醉，蒸气浓度一般要逐渐增至3.0%，以4.5%为极限。（2）维持全麻，蒸气浓度0.5%已足够，3.0%为极限。

儿童

常规剂量 用量酌减。余同成人。

【注意事项】

1、术后有恶心症状，少数病人全麻后会出现后遗性中枢神经兴奋。在脑电图上偶见癫痫样波。

2、可导致严重的呼吸抑制。呼吸频率基本保持不变或略有加快，但潮气量减少，以致降低了每分钟通气量。

【规格】 液体：每瓶２５ｍｌ、２５０ｍｌ。

4、米那索龙

【中文名称】： 米那索龙

【简写拼音】： MNSL

【英文名称】： Minaxolone

【所属类别】： 全身麻醉药\静脉麻醉药

【别名】米那索龙，胺乙氧孕烷酮，明醇酮，羟胺孕烷

【药理作用】 本品麻醉效能强，无镇痛作用。其麻醉发生迅速，用药后10～15秒钟神志消失。作用持续6～84分钟。它对呼吸、循环系统影响很小。

【适应症】 可用于全身麻醉诱导或小手术。

【用法用量】诱导麻醉时静注一般剂量为0.5mg/kg；最大剂量为1mg/kg。

【不良反应】 麻醉过程中可出现兴奋现象。可能发生过敏反应。

【规格】注射液，每支5mg（1ml）。

5、普鲁泊福

普鲁泊福

性状：注射剂。

功能主治：全身麻醉的诱导和维持，常与脊髓麻醉和硬脊膜外麻醉同时应用，并和通常的麻醉前给药如神经肌肉阻滞药，吸入麻醉药以及镇痛药同用，未见配伍禁忌。

用法及用量：诱导麻醉：对病人均要调节本品的给药量，每10秒４ml（40mg）直至临床上产生麻醉作用。维持麻醉：因人而异，通常0.1-0.2mg／（kg／分钟）（6-12ｍｇ／小时／ｋｇ）可维持满意的麻醉效果。

不良反应和注意：诱导麻醉时一般比较平稳，极少出现刺激症状。在诱导过程中，因剂量的大小和预先给予的药物不同可产生低血压和暂时性呼吸暂停。在维持麻醉期间低血压有时需加用静脉输液和降低本品输注速率。在恢复阶段，仅少数病人发生恶心、呕吐和头痛。因此使用本品前不得和其他药物或输液相混合。老年病人应根据病人反应调节剂量。大于５

５岁的病人应减量约20％，本品必须由麻醉师使用，同时应备有人工呼吸机和供氧设备。

规格：注射剂：10mg／ml。 是否医保用药：医保 是否非处方药：处方 其它：本品不得应用于孕妇。

6、氯胺酮

药物名称： 氯胺酮

药物别名： 凯他敏，KETALAR，CI-581

说 明： 注射液：100mg（2ml）；100mg（10ml）；200mg（20ml）。<BR>

功用作用： 静注后首先进入脑组织，脑内浓度为血浆浓度的6.5倍。氯胺酮为一种新的非巴比妥类静脉麻醉剂，先阻断大脑联络径路和丘脑向新皮层的投射，故意识还部分存在，痛党消失则明显而完全；随血药浓度升高而抑制整个中枢神经系统。作用快速但短暂，能选择地抑制大脑及丘脑，静注后约30秒钟（肌注后约3～4分钟）即产生麻醉，但植物神经反射并不受抑制。麻醉作用持续约5～10分钟（肌注者约12～25分钟）。一般并不抑制呼吸，但可能发生短暂的呼吸频率减缓和潮气量降低，尤以静注较快时容易发生。注入后可引起一定程度的血压上升和脉率加快，并可能引起喉痉挛。本品易通过胎盘屏障。

临床上主要适应为：①各种小手术或诊断操作时，可单独使用本品进行麻醉。对于需要肌肉松弛的手术，应加用肌肉松弛剂；对于内脏牵引较重的手术，应配合其他药物以减少牵引反应。②作为其他全身麻醉的诱导剂使用。③辅助麻醉性能较弱的麻醉剂进行麻醉，或与其他全身或局部麻醉复合使用。

用法用量：

（1）成人常用量：全麻诱导，静注

1

～

2mg／kg，注射应较慢（60秒以上）。全麻维持，1次静注0.5～1mg／kg

（2）小儿基础麻醉，肌内注射，1次4～8mg／kg

（3）极量：静脉注射每分钟4mg／kg；肌内注射，1次13mg／kg。

（4）本品静注要缓慢，以免心跳过快等不良反应的发生

注意事项：

（1）高血压并有脑出血病史者，高血压病人收缩压高于21.3kPa（160mmH）或舒张压高于13.3kPa（100mmHg）者，青光眼以及严重心功能代偿不全者忌用。

（2）本品过量时可产生呼吸抑制，此时应施行辅助（或人工）呼吸，不宜使用呼吸兴奋剂。

（3）对咽喉或支气管的手术或操作，不应单用本品，必须加用肌肉松弛剂。

（4）麻醉恢复期中少数病人出现恶心或呕吐，个别病人可呈现幻梦、错觉甚至幻觉，有时并伴有谵妄、躁动现象，为减少此种不良反应，需避免外界刺激（包括语言等），必要时静注少量短效巴比妥（但注意巴比妥与本品不可使用同一注射器）

7、枸橼酸芬太尼注射液

【药品名称】枸橼酸芬太尼注射液

本品主要成份为：枸橼酸芬太尼。其化学名称为：N-[1-（2-苯乙基）4-哌啶基]-N-苯基-丙酰胺枸橼酸

分子式：C22H28N2O·C6H8O7 分子量：528.60。

【性状】本品为无色的澄明液体。

【药理毒理】

药理

本品为人工合成的强效麻醉性镇痛药。镇痛作用机制与吗啡相似，为阿片受体激动剂，作用强度为吗啡的60～80倍。与吗啡和哌替啶相比，本品作用迅速，维持时间短，不释放组胺，对心血管功能影响小，能抑制气管插管时的应激反应。本品对呼吸的抑制作用弱于吗啡，但静脉注射过快则易抑制呼吸。有成瘾性。纳洛酮等能拮抗本品的呼吸抑制和镇痛作用。 毒理

急性毒性LD50小鼠：皮下注射62mg/kg；静脉注射11.2mg/kg。

【药代动力学】

口服经胃肠道吸收，但临床一般采用注射给药。静脉注射1分钟即起效，4分钟达高峰，维持30～60分钟。肌内注射时约7～8分钟发生镇痛作用，可维持1～2小时。肌内注射生物利用度67%,蛋白结合率80%,消除T1/2约3.7小时。本品主要在肝脏代谢，代谢产物与约10%的原形药由肾脏排出。

【适应症】

本品为强效镇痛药，适用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛，是目前复合全麻中常用的药物。

1.用于麻醉前给药及诱导麻醉，并作为辅助用药与全麻及局麻药合用于各种手术。与氟哌利多（Droperidol）2.5mg和本品。0.05mg的混合液，麻醉前给药，能使病人安静，对外界环境漠不关心，但仍能合作。

2.用于手术前、后及术中等各种剧烈疼痛。

【用法用量】

1.成人静脉注射。全麻时初量

①小手术按体重0.001～0.002mg/kg（以芬太尼计，下同）；

②大手术按体重0.002～0.004mg/kg；

③体外循环心脏手术时按体重0.02～0.03mg/kg计算全量，维持量可每隔30～60分钟给予初量的一半或连续静滴，一般每小时按体重0.001～0.002mg/kg；

④全麻同时吸入氧化亚氮按体重0.001～0.002mg/kg；

⑤局麻镇痛不全，作为辅助用药按体重0.0015～0.002mg/kg。

2.成人麻醉前用药或手术后镇痛：按体重肌内或静脉注射0.0007～0.0015mg/kg。

3.小儿镇痛：2岁以下无规定，2～12岁按体重0.002～0.003mg/kg。

4.成人手术后镇痛：硬膜外给药，初量0.1mg,加氯化钠注射液稀释到8ml,每2～4小时可重复，维持量每次为初量的一半。

【不良反应】

1.一般不良反应为眩晕、视物模糊、恶心、呕吐、低血压、胆道括约肌痉挛、喉痉挛及出汗等，偶有肌肉抽搐。

2.严重副反应为呼吸抑制、窒息、肌肉僵直及心动过缓，如不及时治疗，可发生呼吸停止、循环抑制及心脏停搏等。

3.本品有成瘾性，但较哌替啶轻。

【禁忌】

支气管哮喘、呼吸抑制、对本品特别敏感的病人以及重症肌无力病人禁用。禁止与单胺氧化酶抑制剂（如苯乙肼、帕吉林等）合用。

【注意事项】

1.本品为国家特殊管理的麻醉药品，务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例，医院和病室的贮药处均应加锁，处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度，不可稍有疏忽。

2.本品务必在单胺氧化酶抑制药（如呋喃唑酮、丙卡巴肼）停用14天以上方可给药，而且应先试用小剂量（1/4常用量），否则会发生难以预料的、严重的并发症，临床表现为多汗、肌肉僵直、血压先升高后剧降、呼吸抑制、发绀、昏迷、高热、惊厥，终致循环虚脱而死亡。

3.心律失常、肝、肾功能不良、慢性梗阻性肺部疾患，呼吸储备力降低及脑外伤昏迷、颅内压增高、脑肿瘤等易陷入呼吸抑制的病人慎用。

4.本品药液有一定的刺激性，不得误入气管、支气管，也不得涂敷于皮肤和黏膜。

5.硬膜外注入本品镇痛时，一般4～10分钟起效，20分钟脑脊液的药浓度达到峰值，同

时可有全身瘙痒，作用时效3.3～6.7小时，而且仍有呼吸频率减慢和潮气量减小的可能，处理应及时。

6.本品决非静脉全麻药，虽然大量快速静脉注射能使神智消失，但病人的应激反应依然存在，常伴有术中知晓。

7.快速推注本品可引起胸壁、腹壁肌肉僵硬而影响通气。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕期用药的安全性尚难肯定，慎用。

【儿童用药】

【老年患者用药】

年老、体弱的病人首次剂量应适当减量，由首次剂量的效果考虑确定剂量的增加量

【药物相互作用】

1.本品与哌替啶因化学结构有相似之处，两药可有交叉敏感。

2.本品与中枢抑制药，如催眠镇静药（巴比妥类、地西泮等）、抗精神病药（如吩噻嗪类）、其他麻醉性镇痛药以及全麻药等有协同作用，合用时应慎重并适当调整剂量。

3.本品与80%氧化亚氮合用，可诱发心率减慢、心肌收缩减弱、心排血量减少，左室功能欠佳者尤其明显。

4.肌松药的用量可因本品的使用而相应减少，肌松药能解除本品的肌肉僵直，遇有呼吸暂停，持续的时间又长，应识别这是中枢性的（系本品使用所致），还是外周性的（由于肌松药作用于神经肌接头处N2受体）。

5.中枢抑制剂如巴比妥类、安定药、麻醉剂，有加强本品的作用，如联合应用，本品的剂量应减少1/4～1/3。

【药物过量】

大剂量快速静注可引起颈、胸、腹壁肌强直，胸顺应性降低影响通气功能。偶可出现心率减慢、血压下降、瞳孔极度缩小等，最后可致呼吸停止、循环抑制或心停搏。

中毒解救。出现肌肉强直者，可用肌松药或吗啡拮抗剂（如纳洛酮、烯丙吗啡等）对抗。呼吸抑制时立即采用吸氧、人工呼吸等急救措施，必要时亦可用吗啡特效拮抗药，静脉注射纳洛酮0.005～0.01mg/kg、成人0.4mg.心动过缓者可用阿托品治疗。本品与氟哌利多合用产生的低血压，可用输液、扩容等措施处理，无效时可采用升压药，当禁用肾上腺素。

【规格】（1）1ml:0.05mg （2）2ml:0.1mg（均以芬太尼计）。

【贮藏】遮光，密闭保存

8、枸橼酸芬太尼

C22H28N2O.C6H8O7 528.60 本品为N- [1- （2-苯乙基）-4-哌啶基]-N-苯基- 丙酰胺枸橼酸盐。按干燥品计算，含C22H28N2O.C6H8O7不得少于98.0％。

【性状】 本品为白色结晶性粉末，味苦，水溶液呈酸性反应。

本品在热异丙醇中易溶，在甲醇中溶解，在水或氯仿中略溶。

熔点 本品的熔点（附录Ⅵ C）为148 ～151 ℃。

【鉴别】 （1） 取本品约0.1g，加水5ml 溶解，加三硝基苯酚试液10ml，搅拌，即析出沉淀，滤过，滤渣用水少许分次洗涤，在105℃干燥后，依法测定（附录Ⅵ C），熔点为173 ～176 ℃。

（2） 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集266 图）一致。

（3） 本品水溶液显枸橼酸盐的鉴别反应（附录Ⅲ）。

【检查】 干燥失重 取本品，在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5 ％（附录Ⅷ L）。炽灼残渣 不得过0.2 ％（附录Ⅷ N）。

重金属 取本品1.0g，加醋酸盐缓冲液（pH3.5）2ml，混匀，与水适量使溶解成25ml，依法检查（附录Ⅷ H第一法），含重金属不得过百万分之二十。

【含量测定】 取本品约0.5g，精密称定，加冰醋酸15ml溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至显绿色，并将滴定结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于52.86mg 的C22H28N2O.C6H8O7。

【类别】 镇痛药。

【贮藏】 密封保存。

9、甲氧氟烷

药物名称：甲氧氟烷

英文名称：Methoxyflurane

说 明：20ml；150ml。

性状：本品为无色液体，挥发性较低，有水果气味，沸点105℃，比重1.4262 。性稳定，不燃烧、不爆炸。

功用作用

对呼吸道的刺激作用较乙醚轻。其全麻效能最强，镇痛效果好，但因沸点较高（104.6℃），血／气分配系数为13，故麻醉诱导期及恢复期均较缓慢，常伴有兴奋期。本品的最小肺泡浓度为0.16％，故麻醉作用很强，可在静脉麻醉后或基础麻醉后，作全麻的维持。

吸气内甲氧氟烷的蒸气浓度不得大于2％。深麻醉时，骨骼肌才松弛良好，可与非去极化型肌松药合用。它对循环系统的抑制作用与氟烷相似，对呼吸的抑制作用较氟烷弱。 用法用量

可采取开放式、关闭式或半关闭式吸入麻醉。 诱导麻醉用3%浓度，维持麻醉用0.5% 浓度。通入氧气促其挥发。

注意事项

（1）能产生急慢性肝损伤，禁用于肝硬化及其他肝病患者。

（2）对肾功能有显着影响，肾病患者禁用。

（3）可强烈抑制呼吸。

（4）在深度麻醉下，能出现心律失常，对心脏排血量也有影响，并可使血压下降。

（5）避光存于冷暗处，用后将垫及盖拧紧。

10、阿法双酮

【中文名称】： 阿法双酮

【简写拼音】： AFST

【英文名称】： Alphadione

【所属类别】： 全身麻醉药\静脉麻醉药

【别名】 阿法双酮；爱舒新 ，安泰酮

【外文名】Alphadione ,Althesin

【适应症】 为新型固醇类麻醉药，用于全麻的诱导、短小手术及外科处置，或作为其

二 : 麻醉性镇痛药临床应用分析 30

我院2013年麻醉性镇痛药临床应用分析Δ

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杨静＊，宋超，张晓丽，杨传英（山东省交通医院药剂科，济南250031）

中图分类号R969.1；R971+.2文献标志码DOI10.6039/j.issn.1001-0408.2014.34.04

A文章编号1001-0408（2014）34-3178-03

摘要目的：调查分析临床麻醉性镇痛药的应用情况，促进合理用药。方法：统计2013年我院麻醉性镇痛药应用情况，包括使

用量、销售金额、使用科室及用途等，同时进行处方点评，分析用药合理性。结果：我院以硫酸吗啡缓释片、枸橼酸芬太尼注射液、盐酸布桂嗪注射液用药频度（DDDs）最大。芬太尼注射液及盐酸布桂嗪注射液主要用于手术镇痛；硫酸吗啡缓释片则主要用于癌症等中重度疼痛患者的口服止痛。多数药物销售金额/DDDs排序比接近于1，表示同步性良好。麻醉性镇痛药的主要用途是手术麻醉辅助用药及术后镇痛、癌症镇痛、普通外伤镇痛等。使用科室主要以外科、肿瘤科、妇产科、急诊科为主。在用药合理性方面，用药剂量、频次等方面仍存在问题，还需改进。结论：对于癌痛患者的镇痛治疗，还需临床医师严格按照《癌症三阶梯止痛指导原则》使用麻醉性镇痛药，提高用药合理性。关键词麻醉性镇痛药；用药频度；药物利用指数；处方点评；合理用药

AnalysisofClinicalApplicationofNarcoticAnalgesicDrugsinOurHospitalin2013YANGJing，SONGChao，ZHANGXiao-li，YANGChuan-ying（Dept.ofPharmacy，ShandongTrafficHospital，Jinan250031，China）

ABSTRACTOBJECTIVE：Toinvestigateandanalyzetheapplicationofnarcoticanalgesicdrugs，andtopromoterationaluseofdrugs.METHODS：Theapplicationofnarcoticanalgesicdrugsinourhospitalin2013wasanalyzedstatisticallyinrespectsofquan-tity，amount，clinicaldepartmentsandpurpose，etc.Therationalityofdrugusewereanalyzedbyprescriptioncommentsimultane-ously.RESULTS：DDDsofMorphinesulfatesustained-releasetablets，FentanylcitrateinjectionandBucinnazinehydrochloridein-jectionwerethelargestinourhospital.FentanylinjectionandBucinnazineinjectionweremainlyusedforsurgeryanalgesia；Mor-phinesulfatesustained-releasetabletwasmainlyusedforcancerpatientswithmoderateorseverepain.Mostofdrugamount/DDDssequencingratiowascloseto1，whichmeantthatsynchronizationwasgood.Thepurposeofnarcoticanalgesicdrugswasmainlyforauxiliarydruganesthesia，postoperativeanalgesia，canceranalgesiaandcommontraumaanalgesia，etc.Thedrugsweremainlyusedinsurgerydepartment，oncologydepartment，gynecologyandobstetricsdepartment，emergencydepartment.Intermsofdruguserationality，thedosageandfrequencyofnarcoticanalgesicdrugsstillneededtobeimproved.CONCLUSIONS：Foranalgesicstherapy，thecliniciansneedusethenarcoticanalgesicdrugsinstrictlyaccordancewithCancer3LevelAnalgesicLadderTherapyGuidelinesandimprovetherationalityofdruguse.

KEYWORDSNarcoticanalgesicdrugs；DDDs；DUI；Prescriptioncomment；Rationaldruguse麻醉性镇痛药能缓解剧烈疼痛，在提高疼痛患者尤其是重度癌痛患者的生活质量上起到重要作用。但由于麻醉性镇痛药具有成瘾性，其使用是否合理，关系到民众的健康和社会稳定，因此应严格控制。为保证麻醉性镇痛药的安全、合理使用，保障医疗质量和安全，现根据《麻醉药品和精神药品管理条例》、《处方管理办法》、《麻醉药品临床应用指导原则》（卫医发[2007]38号）及原卫生部《癌症疼痛诊疗规范》（2011年版）（卫办医政发〔2011〕161号）文件[1]，笔者对我院2013年麻醉性镇痛药的临床使用进行统计分析。

1.2

方法

以限定日剂量（DDD）和药物利用指数（DUI）进行用量分析。DDD值可通过世界卫生组织（WHO）网站查询获得，网站未收录的可通过《癌症三阶梯止痛指导原则》及《新编药物学》

[1]

查询获得。通过用药频度（DDDs）分析用药情况，DDDs可反映该药的选择倾向性，其值越大，用量越大。对用药总金额和DDDs分别排序，并求其排序值的比值，可反映药物费用的合理程度，比值越接近1，表明购药与用药频度同步性良好。

处方、医嘱点评按照《医院处方点评管理规法（试行）》实施，参照药品说明书、《麻醉药品临床应用指导原则》及《癌症疼痛诊疗规范》（2011年版）进行用药合理性评价。对超说明书用法，参考中国知网（CNKI）检索文献及牛津循证医学中心提出的证据分级系统（OCEBM）评价是否有循证医学证据支持[2]。

1

1.1

资料与方法

资料来源

利用医院信息系统（HIS）药品管理信息系统、病案管理系统、美康PASS临床药学管理软件统计我院2013年麻醉药品消耗量情况及使用科室分布情况，共抽取7460张麻醉药品、第一类精神药品处方进行分析。

Δ基金项目：中国药学会科技开发中心委托研究项目“医院药品应急保障模块化管理实践研究”（No.2012DCST04EM03）

＊主管药师，硕士。研究方向：医院药学。电话：0531-85953277-6460。E-mail：yangxuejing@163.com#通信作者：主任药师。研究方向：药事管理。电话：0531-ChinaPharmacy2014Vol.25No.3485953277-6460。E-mail：sdsjtyyyjk@163.com·3178·

2

2.1

结果

麻醉性镇痛药的品种、用量及使用分布

2013年我院麻醉性镇痛药注射剂型主要包括：硫酸吗啡注射液、盐酸哌替啶注射液、盐酸布桂嗪注射液、枸橼酸芬太尼注射液；口服剂型包括：硫酸吗啡缓释片、盐酸羟考酮缓释片及磷酸可待因片；外用剂型：芬太尼透皮贴剂。通过对其DDDs、销售金额进行排序分析（见表1），其中以硫酸吗啡缓释

中国药房2014年第25卷第34期片、盐酸芬太尼注射液、盐酸布桂嗪注射液用量最大。而硫酸

芬太尼注射液及盐酸布桂嗪注射液主要用于手术镇痛；硫酸吗啡缓释片则主要用于癌症等中重度疼痛患者的口服止痛。销售金额排序/DDDs排序可以反映药品销售金额与用药频度是否同步，比值越接近1，表明同步性良好[3]。多数销售金额排序/DDDs排序接近1，其中芬太尼透皮贴剂及盐酸羟考酮缓释片比值略＜1，表明虽该药品目前使用较广泛，但价格偏高。

表12013年全院麻醉性镇痛药消耗情况

Tab1Theconsumptionofnarcoticanalgesicdrugsinour

hospitalin2013

药品名称硫酸吗啡缓释片枸橼酸芬太尼注射液盐酸布桂嗪注射液芬太尼透皮贴剂硫酸吗啡注射液盐酸羟考酮缓释片盐酸哌替啶注射液磷酸可待因片

规格30mg/片0.1mg/支0.1g/支4.2mg/贴10mg/支10mg/片0.1g/支30mg/片

数量，DDDs销售金排序

DDDs销售金额，元

片/支/贴排序额排序比42553.0038297.7011316164.2911.0033656.0025242.002497772.2421.004288.0011485.71333317.7662.00550.005775.004142230.0030.755329.005329.00549879.4451.002851.002268.00680373.0040.672920.002138.25721895.6871.00267.00240.308584.7381.00

表22013年麻醉性镇痛药科室使用情况及主要用途分布

Tab2Theapplicationofnarcoticanalgesicdrugsindepart-mentsanddistributionofmainpurposein2013

麻醉性镇痛药科室使用情况科室处方数，张处方比例，％肝胆外科194026.0肿瘤科185024.8骨外科100713.5妇产科6869.2普外科5377.2急诊科4185.6神经外科3885.2疼痛门诊3434.6重症医学科1942.6其他科室971.3合计7460100麻醉性镇痛药主要用途

用途处方数，张处方比例，％麻醉辅助用药280437.6癌症镇痛手术后镇痛外伤性疼痛其他镇痛合计

188718726352627460

25.325.18.53.5100痛，如创伤性疼痛、手术后疼痛、麻醉前用药，或局麻与静吸复

合麻醉辅助用药等。硫酸吗啡缓释片、盐酸羟考酮缓释片及芬太尼透皮贴剂主要在肿瘤科及疼痛门诊使用，主要适用于重度癌痛患者镇痛的维持治疗及只能依靠阿片类镇痛药治疗的难消除的疼痛。可待因为弱阿片类药物，属于三阶梯癌痛2.2麻醉性镇痛药的主要应用范围

治疗中的第二阶梯的镇痛药物，它虽然对中度疼痛有效，但在我院住院及门诊麻醉药品的使用都需要开具红色专用处

临床已渐渐被其他强效或其他缓控释制剂替代药物所取代，方，因此抽取住院及门诊共计7460张麻醉药品处方进行统计

用量呈下降趋势。分析。目前麻醉性镇痛药的镇痛范围主要应用于手术麻醉辅

2.3癌痛患者使用麻醉性镇痛药合理性分析助用药及术后镇痛、癌症镇痛、普通外伤镇痛等。使用科室主

我院一直严格按照《处方管理办法》等有关规定对麻醉药

要以外科（肝胆外科、普外科、骨外科、神经外科）、肿瘤科、妇

品及第一类精神药品严格管理，临床统计数据也表明我院麻

产科、急诊科为主，具体使用分布情况见表2。

醉性镇痛药的使用及分布基本合理。自2011年度申办癌痛规

按品种分析，枸橼酸芬太尼注射液为强效镇痛药，适用于

范化治疗示范病房以来，我院在癌痛患者应用麻醉性镇痛药

麻醉前、中、后的镇静与镇痛，是目前复合全麻中常用的药物[4]；

缓解疼痛的规范化治疗中开展了大量工作，以提高癌症患者

用于麻醉前给药及诱导麻醉，并作为辅助用药、全麻及局麻药

的生活质量。目前医院收治的癌痛患者主要为肺癌、胃癌、贲

全用于各种手术，在我院肝胆外科及妇产科用量较大。盐酸门癌、结肠癌，整体上以使用阿片类药物进行癌痛治疗为主，布桂嗪注射液主要在肝胆外科和肿瘤科应用，用于手术镇痛非甾体抗炎药为辅用，对于轻度疼痛患者选用非甾体抗炎药及癌痛（属第二阶梯镇痛药）等。硫酸吗啡注射液可用于各种或复合药物如氨酚双氢可待因片等，中重度疼痛一般选用阿中重度疼痛包括癌痛的镇痛。根据WHO《癌痛三阶梯止痛指片类药物。阿片类药镇痛作用强于非甾体类药物，且不良反导原则》的要求，吗啡是治疗重度癌痛的代表性药物；在我院应小，是中重度癌痛治疗的首选药物，临床使用量较大，应用

[5]

主要用于外伤、肿瘤患者癌痛及肝胆结石疼痛症状的治疗。合理，符合WHO《三阶梯止痛指导原则》。目前临床同时也盐酸哌替啶注射液为强效镇痛药，在我院主要用于外科急性选用中成药注射剂如苦参注射液缓解癌痛，起到了一定的辅疼痛的缓解，一般不再用于癌痛患者的治疗；适用于各种剧助镇痛作用，具体使用情况见表3。

表32013年癌痛病房麻醉性镇痛药用量统计

Tab3Theconsumptionamountofnarcoticanalgesicdrugsincancerpainwardsin

2013

通过临床药师审核处方及在临床工作中发现，麻醉性镇痛药的使用仍存在需改进的地方。一是在用量方面，剂量调整时未按照滴定法进行规范调整。如硫酸吗啡注射液说明书推荐用药剂量及频次为一般10～30mg、q8h～qd，但其典型不合理医嘱为：硫酸吗啡注射液im，每次10mg、q6h。根据WHO《癌症三阶梯止痛指导原则》中按时给药的原则，在镇痛效果不好的情况下，硫酸吗啡注射液可以增加每次给药剂量，而不中国药房2014年第25卷第34期

是增加给药次数，所以属于用法不适宜。二是个别病历中应用麻醉性镇痛药前对疼痛程度评估记录不充分。应用麻醉性

镇痛药后应进行动态评估，并在病历中详细记载。三是在药品种类选择方面，应首选口服给药途径，有着明确指征时可选用透皮吸收途径给药，能口服给药者首选口服给药。总之，临床医师应该根据癌痛患者病情，遵循《癌症三阶梯止痛指导原则》、《麻醉药品临床应用指导原则》及《癌症痛诊疗痛规范》（2011年版）有关规定选用药物，按阶梯、按时及个体化给药，

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确保准确评估患者病情。

·3179·

某院2011－2013年麻醉药品用量分析

左燕1，2＊，杨世民2#，王晓雯1，李静1，拓田3（1.陕西省人民医院，西安710065；2.西安交通大学医学院药学部，西安710061；3.广东药学院，广州510006）

中图分类号R969.1文献标志码ADOI10.6039/j.issn.1001-0408.2014.34.05

文章编号

1001-0408（2014）34-3180-04

摘要目的：对2011－2013年某院麻醉药品临床应用情况及用药趋势进行分析，为临床合理应用麻醉药品提供参考。方法：利

用医院信息系统，统计2011－2013年该院麻醉药品名称、规格、用量、销售金额等数据，计算药品用药频度（DDDs）、日均费用（DDC）等相关指标并进行分析。结果：该院麻醉性镇痛药用量逐年增加。在过去的3年中，芬太尼透皮贴剂及注射液DDDs均排在首位，吗啡制剂用量缓中有升，哌替啶用量呈下降趋势。结论：该院麻醉药品应用基本合理，癌症疼痛患者镇痛以使用吗啡制剂和芬太尼制剂为主，对麻醉药品的使用符合《癌症三阶梯止痛指导原则》。关键词麻醉药品；癌症止痛；用药频度；合理用药

AnalysisoftheAmountofNarcoticDrugsinaHospitalduring2011－2013

3

ZUOYan1，2，YANGShi-min2，WANGXiao-wen1，LIJing1，TUOTian（1.ShaanxiProvincialPeople’sHospital，Xi’an710065，China；2.Dept.ofPharmacy，SchoolofMedicine，Xi’anJiaotongUniversity，Xi’an710061，China；3.GuangdongPharmaceuticalUniversity，Guangzhou510006，China）

ABSTRACTOBJECTIVE：Toanalyzetheapplicationandtendencyofnarcoticdrugsinahospitalduring2011－2013soastopro-videreferenceforclinicalrationaluseofnarcoticdrugs.METHODS：ByusingHISsystem，theutilizationofnarcoticdrugsinthehos-pitalduring2011－2013wereanalyzedstatisticallyinrespectsofdrugnames，specifications，consumptionamount，consumptionsum，DDCandDDDs，etc.RESULTS：Consumptionamountofnarcoticdrugsinthehospitalincreasedyearbyyear.Overthe3years，Fen-tanyltransdermalpatchandinjectiontookuptheleadinthelistofDDDs；theamountofmorphinepreparationsincreasedslowlyandsteadilybutthatofpethidinedecreased.CONCLUSIONS：Theutilizationofnarcoticdrugsisrationalinthehospitalonthewhole.Fen-tanylpreparationsandmorphinepreparationsarethepredominantanalgesicdrugsforpatientswithcancerpain.Theutilizationofnarcot-icsdrugsinthehospitalisinlinewiththeThreeLadderAnalgesicTreatmentProgramsofCancerPainRecommencedbyWHO.KEYWORDSNarcoticsdrugs；Cancerpainrelief；DDDs；Rationaluseofdrugs

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3讨论

疼痛患者常伴有躯体症状，如疲劳、失眠等症状，严重影响患者的生活质量。麻醉性镇痛药在缓解患者痛苦方面起到了不可替代的作用。近年，一些生物利用度更高、安全性更好、稳定释放的新一代麻醉性镇痛药也相继面市，如盐酸羟考酮缓释/控释片、丁丙诺啡透皮贴等。盐酸羟考酮缓释片较吗啡有更高的生物利用度，镇痛效果是硫酸吗啡缓释片的3倍以上，能保持药物稳定释放而达到长时间镇痛的效果，口服安全性高，不良反应少，临床推荐剂量下无成瘾性，在我院也已广泛使用，疗效较好。但多数麻醉性镇痛药连续使用之后都易产生耐受性和成瘾，必须严格控制、规范化管理。医院一直从购进、储存、处方发放、病区备用药管理等各个环节严格按照“三级管理”进行管理。药库建立《麻醉药品购进帐目登记本》《入出库登记单》，药房建立《逐日消耗登记》《处方使用登记》，病区建立《日消耗登记》，以保证每一支药品都能从购进时追溯到每一个使用的患者。

因为麻醉性镇痛药的成瘾的发生率与药物的给药方式、用药剂量等密切相关，尤其在癌痛患者这类需长期、大量使用该类药物的人群中，静脉直接注射使血药浓度突然增高易于导致

＊主任药师。研究方向：药事管理及医院药学。电话：029-85251331-2715。E-mail：zuoyan62@126.com

#通信作者：教授。研究方向：药事管理。E-mail：yangshm@mail.

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xjtu.edu.cn·3180·

成瘾性。故在慢性疼痛治疗中推荐采用阿片类药物控释、缓释制剂，使血液中的活性物质在一定程度上保持恒定，减少成瘾

[6]

的可能性。另外，由于个体差异，阿片类药无理想标准用药剂量，应当根据患者的病情及耐受性，逐渐调整剂量并使用足够剂量药物使患者不痛为止。在调整剂量时应按照《癌症疼痛诊疗规范》（2011年版）推荐的剂量滴定。对于初次使用阿片类药止痛的患者，按《癌症三阶梯止痛指导原则》进行滴定确定止疼最佳剂量。

参考文献

[1]卫生部.癌症疼痛诊疗规范[S].2011-12-21.[2]AtkinsD，BrissPA，EcclesM，etal.Systemsforgrading

thequalityofevidenceandthestrengthofrecommenda-tionsⅡ：pilotstudyofanewsystem[J].BMCHealthSer-vicesResearch，2005，5（1）：25.[3]李然，宁华，刘倩，等.癌症患者麻醉性镇痛药近5年用药

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于无痛人流的对比观察[J].宁夏医科大学学报，2010，32（3）：401.[5]陈虹，袁彩玲.我院2010－2012年门诊药房麻醉药品应

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[J].中国药理学与毒理学杂志，2012，26（3）：255.

（收稿日期：2014-04-162014修回日期201434-05-16）中国药房年第25：卷第期

三 : 局部麻醉药临床

解放军第306医院药学部 刘刚

写在课前的话

局部麻醉药是通过可逆性地阻滞神经传导，在局部产生暂时的丧失感觉或肌肉活动，以便进行外科手术。最早应用的局麻药是从南美洲古柯树叶中提出的生物碱可卡因，但由于毒性大，使用受到限制。本课对局麻药利多卡因、布比卡因和普鲁卡因进行了全面而深入的介绍，学员通过学习要掌握其适应证、不良反应、临床应用、注意事项等。

一、概述

临床上常用的麻醉药物分为局部麻醉药和全身麻醉药两大类，后者又可分为吸入麻醉药和静脉麻醉药。本课主要介绍基层医疗机构可能使用的三种局部麻醉药。

局部麻醉药是通过可逆性地阻滞神经传导，因而在局部产生暂时的丧失感觉或肌肉活动，以便进行外科手术。然而局部麻醉药的作用并不仅限于局部，如局部麻醉药被吸入进入血液循环或直接注入血液循环时，也可影响中枢神经系统、心血管系统及其他器官的功能，其影响程度和性质取决于单位时间内进入血液循环的局部麻醉药的剂量。

局部麻醉药按照其化学结构可分酯类和酰胺类。不同的局麻药的效能、毒性、作用时间、稳定性、水溶性和黏膜渗透能力相差很大。这些差异就决定了各种局麻药的适应证。局麻药有多种用药方法：表面使用，局部浸润，局部静脉麻醉，神经丛阻滞，硬膜外腔阻滞或蛛网膜下腔阻滞。局麻药也可用于缓解术后疼痛，以减少对镇痛药的需求。

本课包括酯类的代表药品普鲁卡因（注射剂）和酰胺类的利多卡因（注射剂）、布比卡因（注射剂）。普鲁卡因用于局部浸润、神经丛阻滞、硬膜外腔阻滞及蛛网膜下腔阻滞，但由于其麻醉效能弱、作用时间短，现在仅用于局部浸润；利多卡因主要用于浸润麻醉、神经丛阻滞及硬膜外腔阻滞；布比卡因用于神经丛阻滞、蛛网膜下腔和硬膜外腔阻滞以及术后硬膜外镇痛及分娩镇痛。左布比卡因主要用于硬膜外腔阻滞。

为了评估局麻药的安全剂量，考虑药物的吸收和排泄及其效能是重要的。此外还应考虑其他因素：患者的年龄、体重、体格、临床状况、用药部位的血供及给药持续时间。给药时应极为谨慎，防止将药物注入血管而发生意外。口腔周围的局部麻醉有可能影响吞咽功能，从而增加误吸的危险。

局麻药的毒性作用通常是由其过高的血药浓度所致，局麻药的毒性作用首先表现为耳鸣、口周感觉异常和眩晕，继而表现为镇静和颤搐；严重时可发生惊厥。在静脉注射给药时，惊厥和循环衰竭的发生常非常迅速。超敏反应多见于酯类局麻药，如普鲁卡因；而酰胺类局麻药则少见，如利多卡因、布比卡因。

（一）历史沿革

最早应用的局麻药是从南美洲古柯树叶中提出的生物碱可卡因，但由于毒性大，使用受到限制。1904年根据可卡因的化学特点，人工合成了低毒性的普鲁卡因后，使用范围不断扩大。1943年合成的利多卡因则是酰胺类局麻药的典型药物。

1884年Koller在眼科成功应用可卡因做表面麻醉。1905年Einhorn合成酯类局麻药普鲁卡因。1943年Lofren合成了酰胺类局麻药利多卡因。

（二）局麻药的药理作用

1、局部麻醉作用：浓度自低而高，痛觉最先消失，依次为温觉、触觉和深部感觉，最后才是运动功能。

2、吸收作用：（1）对中枢神经系统的影响：初期表现为兴奋、震颤、寒战、甚至惊厥；如吸收量过大，表现为普遍抑制。（2）对心血管系统的影响：直接负性肌力作用。

（三）局麻药分类

1根据分子结构

酯类：普鲁卡因、丁卡因 酰胺类：利多卡因、布比卡因、罗哌卡因

2、根据时效的长短

短效：普鲁卡因 中效：利多卡因 长效：布比卡因、罗哌卡因

二、利多卡因

（一）历史沿革

利多卡因的发现源于对生物碱芦竹碱的化学结构研究，于1934年由Lofgren首先合成，Gordh 首先临床应用Lidocaine 。1948年上市，并用作局部麻醉剂。其局部麻醉作用比procaine强2-9倍，作用快，通透性强，维持时间长一倍。后发现lidocaine还具有抗心律失常作用，故1960年以后，静脉注射还用于治疗室性心动过速和频发室性早搏。

（二）药理学

本品为中效酰胺类局麻药，局部麻醉作用较普鲁卡因强，维持时间较普鲁卡因长1倍。吸收后对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和思睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用或毒性增强，当血药浓度超过5μg/ml，则出现中毒症状，甚至引起惊厥。

虽然本药的盐酸盐与碳酸盐均系由利多卡因碱基产生麻醉作用，但两者相比，其碳酸盐的阻滞作用强，起效快，肌肉松弛好。碳酸盐的表面麻醉作用为盐酸盐的4倍，浸润麻醉和椎管麻醉作用为盐酸盐的2倍，传导麻醉作用为盐酸盐的6倍。但两者的毒性无显著差别。

　　利多卡因作为局麻药其适应证是什么？

（三）适应证

作为局部麻醉药主要用于硬膜外麻醉、神经阻滞麻醉、局部浸润麻醉、表面麻醉(包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用)。

（四）禁忌证

对本药或其他酰胺类局部麻醉药过敏者。其他资料（供参考）：阿－斯氏综合征患者、预激综合征患者、严重心脏传导阻滞、严重肝肾功能不全、有恶性高热、未经控制的癫痫患者及卟啉病患者禁用。

慎用：肝肾功能障碍、原有室内传导阻滞、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。

（五）本药其他作用特点

可降低心肌的自律性，提高心室致颤阈值，从而减少室颤的发生。临床研究表明，利多卡因的上述作用只表现在心室肌及浦氏纤维，而对窦房结、心房及房室结无影响，因此利多卡因只对室性心律失常有效，而对室上性心律失常无效。

近年来临床研究还发现，利多卡因对房室旁路不应期有一定的延长作用，因此对预激综合征伴发的心律失常也有一定的疗效。

（六）不良反应

1、过敏反应：少有红斑样皮疹及血管神经性水肿等表现，且通常轻微，严重者可致呼吸停止。眼科局麻导致暂时性视力丧失。

2、其他不良反应：如被吸人进入血液循环或误注入血管时，可发生中枢神经系统、心血管系统及其他系统的不良反应，其程度和性质取决于进入血液循环的药量。①神经系统的症状有：头昏、眩晕、恶心、呕吐、倦怠、说话不清、感觉异常、肌肉震颤、惊厥、神志不清、昏迷甚至呼吸抑制。②心血管系统的症状有：低血压、心动过缓、心房传导速度减慢、房室传导阻滞、心肌收缩力和心输出量下降。③呼吸系统的症状有：呼吸改变与呼吸肌痉挛。④其他：恶心、呕吐、血小板减少、高铁血红蛋白症。

（七）注意事项

防止误入血管，注意局麻药中毒症状。由于个体间耐受差异大，应先给小量试探，无特殊情况才给常用量或足量。用药期间应注意检查血压、监测心电图，并备有抢救设备；心电图P～R间期延长或QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。本品扩散力强，一般不用于蛛网膜下腔阻滞。

有下列情况者慎用：①充血性心力衰竭者。②严重心肌受损者。③严重窦性心率过缓者。④不完全性房室传导阻滞或室内传导阻滞者。

（八）药物相互作用

与西咪替丁以及β受体阻断剂如，普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应，应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度；巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏；与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药浓度；异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高；去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降。

与下列药品有配伍禁忌:苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，磺胺嘧啶。

（九）用法和用量

1 、成人—常用：

（ 1 ）表面麻醉： 2 ％～ 4 ％溶液，一次不超过 100mg 。不加肾上腺素注射给药时，一次量不超过 4.5mg/kg ；加 1 ： 200 000 浓度的肾上腺素时，一次量不超过 7mg/kg 。

（ 2 ）骶管阻滞用于分娩镇痛：用 1.0 ％溶液，以 200mg 为限。

（ 3 ）硬脊膜外阻滞：胸腰段用 1.5 ％ ~2.0 ％溶液， 250 ～ 300mg 。

（ 4 ）浸润麻醉或静脉注射区域阻滞：用 0.25 ％ ~0.5 ％溶液， 50~300mg 。

（ 5 ）外周神经阻滞：臂丛 ( 单侧 ) 用1.5％溶液， 250-300mg ；牙科用 2 ％溶液，20-100mg ；肋间神经 ( 每支 ) 用 1 ％溶液，30mg， 300mg为限；宫颈旁浸润用 0.5％-1.0％溶液，左右侧各100mg ；椎旁脊神经阻滞 (每支) 用1.0％溶液，30-50mg，300mg为限；阴部神经用0.5％-1.0％溶液，左右侧各100mg。

（ 6 ）交感神经节阻滞：颈星状神经用1.0％溶液， 50mg ；腰麻用 1.0 ％溶液，50-100mg 。

2 、成人—一次限量：

不加肾上腺素为200mg(4mg/kg) ，加肾上腺素为300 -350mg(6mg/kg) ；静脉注射区域阻滞，极量 4mg/kg 。

3 、儿童：

随个体而异，一次给药总量不得超过 4.0-4.5mg/kg ，常用 0.25 ％-0.5 ％溶液，特殊情况才用 1.0 ％溶液。

下列哪种药物不是利多卡因配伍的禁忌（ ）

A. 苯巴比妥

B. 硝普钠

C. 西咪替丁

D. 甘露醇



A. 苯巴比妥

B. 硝普钠

C. 西咪替丁

D. 甘露醇

正确答案：C

解析：利多卡因与下列药品有配伍禁忌:苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，磺胺嘧啶。

三、布比卡因

（一）药理学

为长效酰胺类局部麻醉药，与神经膜上受体结合，阻滞钠离子通道，使神经膜电位不能达到动作电位阈值，神经冲动就不能传导。 其麻醉时间比利多卡因长2-3倍，弥散度与利多卡因相仿。布比卡因没有明显的血管扩张作用，对组织无刺激性，药液中加入了肾上腺素，吸收减慢。对循环和呼吸的影响较小，不产生高铁血红蛋白。

（二）适应证

用于局部浸润麻醉、外周神经阻沮滞和椎管内阻滞。

（三）禁忌证

对本品过敏者禁用。其他相关资料（仅供参考）：1、肝、肾功能严重不全者；2、低蛋白血症患者；3、休克或重症肌无力患者（国外资料）；4、区域性静脉内麻醉（国外资料）；5、产科宫颈旁阻滞（国外资料）；6、0.75%的本药禁用于产科麻醉（国外资料）。

慎用：12岁以下儿童慎用。其他相关资料（仅供参考）： 1、心脏病患者（国外资料）；2、外周血管病患者（国外资料）；3、严重肝脏疾病者（国外资料）；4、甲状腺功能亢进患者（易发生药物中毒）（国外资料）；5、老年体弱者（国外资料）。

　　使用布比卡因会出现哪些不良反应？

（四）不良反应

个别病例肌肉痉挛，低血压(血压下降)，精神兴奋。主要见于剂量应用太大或使用不当所致，中毒反应似其他局麻药，有头昏、舌、口周围麻木、耳鸣飘忽感、兴奋、肌肉震颤、血压下降、心跳停止等，因全身抽搐后立即心血管虚脱，复苏困难。巴比妥类及苯二氮卓类药可降低毒性反应发生

（五）注意事项

本品毒性较利多卡因大4倍，心脏毒性尤应注意，过量或误入血管可产生严重的毒性反应，其引起心脏毒性症状出现较早。

（六）用法和用量

1、臂丛神经阻滞：0.25％溶液，20-30ml或0.375％溶液，20ml；50-75mg。

2、骶管阻滞：0.25％溶液，15-30ml(37.5-75.0mg)，或0.5％溶液，15-20ml(75-100mg)。

3、硬脊膜外间隙阻滞：0.25％-0.375％溶液，可以镇痛，0.5％溶液可用于一般的腹部手术。

4、局部浸润：总用量一般以175-200mg(0.25％溶液，70-80ml)为限，24小时内分次给药，一日极量400mg。

5、交感神经节阻滞：总用量50-125mg(0.25％溶液，20～50ml)。

6、蛛网膜下腔阻滞：常用量5-15mg，并加10％葡萄糖配成高密度液或用脑脊液稀释成近似的等密度液。

四、普鲁卡因

（一）历史沿革

1860年niemann从南美洲古柯树叶中提取到一种生物碱晶体，并命名为可卡因，但由于可卡因具有成瘾性及其他一些毒副反应，因此对其结构改造，在改造过程中认识到了cacaine分子中苯甲酸酯的重要性，人们合成了一系列的氨基苯甲酸酰胺酯和氨代氨基酯，终于在1904年Einhorn 发现procaine，因其毒性小，无成瘾性广泛用于临床。

（二）药理学

本品为酯类局麻药。但本品弥散性和通透性差，对皮肤、黏膜穿透力弱，不适用于表面麻醉。过量或误入血管也将产生对中枢神经系统和心血管系统的毒性反应(参阅利多卡因项下)。

（三）适应证

局部麻醉药。用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰椎麻醉、硬膜外麻醉 及封闭疗法等。另：仅供参考：有报道用于神经官能症和四肢的局部静脉麻醉。

（四）禁忌证

对本品过敏者禁用。另：仅供参考：1、心、肾功能不全者。2、重症肌无力患者。3、恶性高热患者。4、有脑脊髓疾病（如脑膜炎、梅毒）者（国外资料）。5、败血症患者（国外资料）。

慎用（供参考）：1、房室传导阻滞者。2、休克患者。3、已用足量洋地黄者。4、早产、子痫和虚弱的产妇。5、老年、体弱者。6、儿童用本药的毒性反应常比成人严重，故应慎用。

　　普鲁卡因在临床是如何应用的？

（五）临床应用

为常用的局部浸润麻醉药。静脉输注可与静脉全麻药、吸入全麻药或镇痛药合用，施行普鲁卡因复合麻醉。

（六）不良反应

本品可有高敏反应和过敏反应，个别患者可出现高铁血红蛋白症。剂量过大，吸收入血或误入血管可致中毒反应。参阅利多卡因。

（七）注意事项

1、给药前必须作皮内敏感试验，遇周围有较大红晕时应谨慎，必须分次给药，有丘肿者应作较长时间观察，每次不超过30～50mg，证明无不良反应时，方可继续给药；有明显丘肿者、主诉不适者，立即停药。

2、除有特殊原因外，一般不必加肾上腺素，如确要加入，应在临用时即加，且高血压患者应谨慎。

3、药液不得注入血管内，给药时应反复抽吸，不得有回血。

4、本品的毒性与给药途径、注速、药液浓度、注射部位、是否加入肾上腺素等有关，应严格按照说明书给药。营养不良、饥饿状态更易出现毒性反应，应予减量。

5、给予最大剂量后应休息1小时以上方可准许行动。

6、脊椎麻醉时尤其需调节阻滞平面，随时观察血压和脉搏的变化。

7注射器械不可用碱性物质如肥皂、煤酚皂溶液等洗涤消毒，注射部位应避免接触碘，否则会引起普鲁卡因沉淀。

（八）药物相互作用

与其他局部麻醉药合用时应减量。抗胆碱酯酶药能增强本品毒性，忌联合应用。本品水解产物二乙氨基乙醇，能增强洋地黄作用，导致毒性反应，慎用。本品水解产物对氨苯甲酸能对抗磺胺类药物的抗菌作用，故应避免与磺胺类药物同时应用。

（九）用法和用量

1、浸润麻醉：0.25％～0.5％溶液，一次量为0.5～1.0g。

2、阻滞麻醉：l％一2％溶液，总用量以1.0g为限。

3、 蛛网膜下隙阻滞：（1）限于会阴区时常用量为50～75mg(5％～7.5％溶液)；（2）下肢，100mg(5％～7.5％溶液)；（3）脊神经阻滞达肋缘，150～200mg(3％～5％溶液)。

处方限量(成人)：一次量不得超过1.0g。





本课重点内容是利多卡因、布比卡因和普鲁卡因三种局麻药。在临床应用时，要注意这三种局麻药的禁忌证、不良反应和注意事项，严格遵守适应证和用法用量，尤其要特别注意对儿童的用药，防止不良反应发生。

本文标题：麻醉药品临床应用指导原则-临床常用麻醉药大全
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